自2014年成立以來，我們已建立了針對糖尿病和其他代謝性疾病的候選藥物管線。我們的管線目前包括正在開發用於治療肥胖和超重及代謝功能障礙相關性脂肪性肝炎(MASH)的核心產品依蘇帕格魯[月太]α，以及五款處於臨床前階段的候選藥物。我們於2025年1月在中國成功獲得用於治療2型糖尿病(T2D)的依蘇帕格魯[月太]α的監管批准。
我們可能無法成功開發及╱或銷售我們用於治療其他適應症的核心產品。
我們的業務模式
我們的核心業務模式為發現、開發及商業化糖尿病及其他代謝性疾病的創新療法。截至最後實際可行日期，我們所有的藥物及候選藥物均由我們自主開發。為配合我們的內部工作，我們亦可能與第三方就我們候選藥物的臨床開發及商業化進行合作。
我們的核心產品－依蘇帕格魯[月太]α
我們的核心產品依蘇帕格魯[月太]α是一款在中國獲批的人源長效GLP-1受體激動劑。我們的核心產品正在市場上與其他類似的GLP-1受體激動劑獲批藥物及管線候選藥物競爭。我們獲批在中國商業化我們僅用於治療T2D的核心產品，並正在進行用於治療肥胖和超重的核心產品IIb/III期臨床試驗。我們用於治療MASH的核心產品已獲得FDA和NMPA的IND批准，但尚未開始該適應症的臨床試驗。我們的核心產品是一種通過我們的重組融合蛋白平台開發的GLP-1受體激動劑。基於GLP-1的療法已證明其綜合臨床獲益。除有效且依賴葡萄糖控制血糖水平外，基於GLP-1的療法有助於控制體重，並對心血管系統、肝臟、腎臟和中樞神經系統有顯著的益處。下圖顯示基於GLP-1的療法作用於人體各個器官系統的機制。
2型糖尿病
依蘇帕格魯[月太]α用於治療T2D和其他代謝性疾病。依蘇帕格魯[月太]α的臨床研究證明其起效快、療效強且持久、半衰期長及安全性良好。
‧依蘇帕格魯α起效快、療效強且持久。在III期臨床試驗中，經過前4週的治療，接受依蘇帕格魯α單藥治療(3.0mg)的T2D患者的糖化血紅蛋白(HbA1c)水平降低了1.1%。依蘇帕格魯[月太]α亦展現出卓越的降糖效果。在一項隨機雙盲安慰劑對照III期臨床試驗中，1.0mg和3.0mg劑量的依蘇帕格魯[月太]α單藥治療在第24週時使HbA1c分別較基線顯著降低1.7%和2.2%，具有統計學和臨床意義。
‧依蘇帕格魯[月太]α表現出長達204小時的平均半衰期。依蘇帕格魯α延長的長效作用能夠在長期疾病管理中實現低給藥頻率。
‧依蘇帕格魯[月太]α安全性良好。在依蘇帕格魯[月太]α的臨床試驗中，均未觀察到藥物相關2級或以上低血糖症案例。
依蘇帕格魯[月太]α是一款在中國獲批的人源長效GLP-1受體激動劑。依蘇帕格魯[月太]α作為單藥治療及聯合二甲雙胍治療T2D的BLA已於2023年9月獲NMPA受理。兩種療法均已於2025年1月獲得批准。我們於2025年2月在中國商業化推出了用於治療T2D的依蘇帕格魯[月太]α。
此外，我們正積極推進依蘇帕格魯α的全球擴張。基於依蘇帕格魯[月太]α在中國的臨床試驗結果，我們於2025年6月在澳門獲得關於依蘇帕格魯[月太]α治療T2D的BLA批准。同月，我們於東南亞國家提交BLA申請，並計劃於2025年下半年於拉丁美洲國家提交另一項BLA申請。該等初步申請獲批准後，我們計劃繼續在東南亞及拉丁美洲其他司法管轄區尋求其他BLA批准，以滿足該等地區未滿足的醫療需求。該等全球司法管轄區的監管機構在授予批准前將審閱依蘇帕格魯[月太]α在中國的臨床試驗數據，決定是否需要在其各自的司法管轄區進行更多臨床試驗。
糖尿病伴隨的相關併發症是導致死亡的主要原因。根據弗若斯特沙利文的資料，2024年，全球和中國的糖尿病患病人數分別達到589.0百萬人及148.0百萬人。根據同一資料來源，受患者患病率上升、醫療保健意識增強、患者用藥可及性提高以及抗糖尿病藥物不斷創新的推動，全球糖尿病藥物市場預期將從2024年的993億美元增加至2034年的1,394億美元，而中國糖尿病藥物市場預期將從2024年的人民幣712億元增加至2034年的人民幣1,464億元。儘管如此，人們仍採用各種預防措施（如干預生活方式）減低罹患T2D的風險或延緩其進展。此外，亦有創新的治療方案，包括在中國獲批准且目前正在開發階段的GLP-1RA的口服製劑，這些可能為患者提供替代治療方案。該等預防措施及治療方案的可獲得性及進步可能會潛在地限制我們核心產品依蘇帕格魯[月太]α（一種GLP-1RA注射劑）的市場潛力及商業前景。
肥胖和超重
我們一直在開發依蘇帕格魯[月太]α用於治療肥胖和超重。依蘇帕格魯[月太]α顯示出對血糖和體重控制的雙重作用。與安慰劑相比，依蘇帕格魯[月太]α顯著改善心血管代謝風險指標，包括腰圍、體重指數(BMI)的大幅下降及各種血脂參數的改善。
我們於2024年3月在中國啟動了依蘇帕格魯[月太]α治療肥胖和超重的IIa期臨床試驗，並於2024年11月完成該試驗。我們於2025年3月在中國啟動依蘇帕格魯[月太]α治療肥胖和超重的IIb/III期臨床試驗，並預計將於2026年第四季度完成該試驗。
肥胖和超重是糖尿病、心血管疾病等慢性病的主要誘因。除了影響身體健康外，它們還會帶來巨大的社會和心理挑戰。根據弗若斯特沙利文的資料，2024年全球和中國的肥胖或超重患病人數分別達到3,575.0百萬人和639.4百萬人。中國肥胖或超重藥物市場目前處於起步階段，2024年僅達到人民幣42億元，而同年全球為169億美元。自2024年至2028年，全球和中國的肥胖或超重藥物市場預期將分別以21.5%和30.6%的年複合增長率快速增長，市場潛力巨大。
基於GLP-1的療法已顯示出其具有多種治療益處，包括降低血糖水平、促進體重減輕、減少食物攝入、調節脂質代謝和減少脂肪積累。因此，基於GLP-1的療法在解決體重管理和改善代謝健康方面具有巨大潛力。根據弗若斯特沙利文的資料，全球GLP-1肥胖或超重藥物市場預期將從2024年的147億美元增加至2028年的338億美元，年複合增長率為23.2%，而中國GLP-1肥胖或超重藥物市場預期將從2024年的人民幣4億元增加至2028年的人民幣95億元，年複合增長率為123.3%。
MASH
我們在研發依蘇帕格魯[月太]α用於治療MASH。MASH是一種危及生命的疾病。它可能導致肝臟瘢痕、肝硬化甚至肝癌。2024年，全球和中國的MASH患病率分別約為4.9%和3.1%。
依蘇帕格魯[月太]α治療MASH的潛在療效已在臨床前研究中得到證實。在一項對患MASH的河猴進行的體內研究中，皮下給藥12週依蘇帕格魯[月太]α後，其肝臟脂肪含量減少40%，代謝相關脂肪性肝病活動度(MAS)評分在統計學上顯著降低，肝纖維化明顯改善，且無嚴重不良反應。我們於2023年3月獲得FDA關於開展依蘇帕格魯[月太]α用於治療MASH的IIa期臨床試驗的IND批准。我們亦於2025年3月獲得NMPA關於依蘇帕格魯[月太]α用於治療MASH的IND批准。我們計劃於2026年在美國和中國啟動一項治療MASH的多中心IIa期臨床試驗。
我們的其他管線產品
除了依蘇帕格魯[月太]α之外，我們一直以來都在開發處於臨床前階段和進入IND準備階段的候選藥物，用於治療AD和肥胖、超重、MASH、1型糖尿病(T1D)和T2D等代謝性疾病。這些候選藥物利用先進的科學研究成果和技術，旨在為這些目前缺乏有效療法的疾病提供創新有效的解決方案。
用於治療阿爾茨海默病(AD)的YN014
YN014是一種治療AD的候選藥物。該候選藥物使用一種創新治療方案，其合理之處在於，其保護神經元細胞的同時減少β-澱粉樣蛋白(Aβ)、磷酸化tau蛋白及與AD發病相關的蛋白的產生和釋放，並且抑制引起大腦炎症的小膠質細胞的活性。我們已完成YN014的所有臨床前研究，目前正在準備IND提交。我們計劃於2026年上半年向FDA提交YN014的IND申請。
AD是全球導致癡呆症的主要原因。根據弗若斯特沙利文的資料，中國的AD人數由2018年的1,130萬人增長至2024年的1,450萬人，年複合增長率為4.3%，預計到2028年達到1,680萬人，到2034年達到2,080萬人。AD的經濟負擔正在大幅增加，不僅包括對症治療的費用，還包括輔助藥物、併發症管理和專科護理的大量費用。目前對AD的治療主要是為了緩解症狀，只有少數方法能夠減緩疾病進展，突顯出巨大的未滿足臨床需求。
用於治療1型糖尿病的YN401
T1D是一種自身免疫性疾病，由T細胞介導的胰島β細胞自身免疫性破壞引起，導致β細胞量大幅減少。YN401是一種靶向β細胞特異性靶點的創新候選藥物，具有β細胞保護、增殖促進和抑制自身免疫雙重機制，用於治療T1D。YN401目前處於IND準備階段，我們計劃於2025年或2026年提交IND申請。
用於治療MASH的YN209
我們亦在研發用於治療MASH的YN209。YN209是一種針對肝特定通路的候選藥物，用於治療MASH。基於包括體外研究在內的臨床前研究，我們確定了特定的肌細胞因子，這是人體分泌的一種針對脂肪肝的細胞因子。通過優化這種天然激素結構，我們開發了一款治療MASH的候選藥物YN209。YN209可特異性靶向肝細胞，通過抑制游離脂肪酸生成（脂肪生成）、增強脂肪分解（脂肪分解）及促進游離脂肪酸β氧化來發揮肝臟作用，從而通過自噬過程改善線粒體功能，有助於清除受損細胞。YN209目前處於IND準備階段，我們計劃於2026年提交IND申請。
用於治療2型糖尿病的YN203
YN203是一種靶向胰高血糖素受體(GCGR)的重組融合蛋白，用於治療T2D。YN203對肝臟及胰腺有雙重靶向機制。在肝臟中，其抑制GCGR介導的信號通路，減少肝臟糖異生。在胰腺中，其促進細胞生長並抑制細胞凋亡，導致胰腺β細胞增殖，並增加胰島素合成及分泌。YN203目前處於IND準備階段，我們計劃於2026年提交IND申請。
用於治療肥胖和超重的YN202
我們也研發用於治療肥胖和超重的YN202。YN202是一種靶向生長素釋放受體(GHS-R)結合域的重組融合蛋白。生長素釋放是一種刺激食慾並促進脂肪儲存的激素。YN202與生長素釋放競爭結合GHS-R受體，調節外週循環中生長素釋放及肥胖相關激素的水平，從而誘導飽腹感並減少食物攝入，從而減輕體重。YN202目前處於IND準備階段，我們計劃於2026年提交該候選藥物的IND申請。
資料來源: 銀諾醫藥－Ｂ (02591) 招股書 [公開發售日期 : 2025/08/07) |