自2014年成立以来，我们已建立了针对糖尿病和其他代谢性疾病的候选药物管线。我们的管线目前包括正在开发用於治疗肥胖和超重及代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎(MASH)的核心产品依苏帕格鲁[月太]α，以及五款处於临床前阶段的候选药物。我们於2025年1月在中国成功获得用於治疗2型糖尿病(T2D)的依苏帕格鲁[月太]α的监管批准。
我们可能无法成功开发及／或销售我们用於治疗其他适应症的核心产品。
我们的业务模式
我们的核心业务模式为发现、开发及商业化糖尿病及其他代谢性疾病的创新疗法。截至最後实际可行日期，我们所有的药物及候选药物均由我们自主开发。为配合我们的内部工作，我们亦可能与第三方就我们候选药物的临床开发及商业化进行合作。
我们的核心产品─依苏帕格鲁[月太]α
我们的核心产品依苏帕格鲁[月太]α是一款在中国获批的人源长效GLP-1受体激动剂。我们的核心产品正在市场上与其他类似的GLP-1受体激动剂获批药物及管线候选药物竞争。我们获批在中国商业化我们仅用於治疗T2D的核心产品，并正在进行用於治疗肥胖和超重的核心产品IIb/III期临床试验。我们用於治疗MASH的核心产品已获得FDA和NMPA的IND批准，但尚未开始该适应症的临床试验。我们的核心产品是一种通过我们的重组融合蛋白平台开发的GLP-1受体激动剂。基於GLP-1的疗法已证明其综合临床获益。除有效且依赖葡萄糖控制血糖水平外，基於GLP-1的疗法有助於控制体重，并对心血管系统、肝脏、肾脏和中枢神经系统有显着的益处。下图显示基於GLP-1的疗法作用於人体各个器官系统的机制。
2型糖尿病
依苏帕格鲁[月太]α用於治疗T2D和其他代谢性疾病。依苏帕格鲁[月太]α的临床研究证明其起效快、疗效强且持久、半衰期长及安全性良好。
・依苏帕格鲁α起效快、疗效强且持久。在III期临床试验中，经过前4周的治疗，接受依苏帕格鲁α单药治疗(3.0mg)的T2D患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平降低了1.1%。依苏帕格鲁[月太]α亦展现出卓越的降糖效果。在一项随机双盲安慰剂对照III期临床试验中，1.0mg和3.0mg剂量的依苏帕格鲁[月太]α单药治疗在第24周时使HbA1c分别较基线显着降低1.7%和2.2%，具有统计学和临床意义。
・依苏帕格鲁[月太]α表现出长达204小时的平均半衰期。依苏帕格鲁α延长的长效作用能够在长期疾病管理中实现低给药频率。
・依苏帕格鲁[月太]α安全性良好。在依苏帕格鲁[月太]α的临床试验中，均未观察到药物相关2级或以上低血糖症案例。
依苏帕格鲁[月太]α是一款在中国获批的人源长效GLP-1受体激动剂。依苏帕格鲁[月太]α作为单药治疗及联合二甲双胍治疗T2D的BLA已於2023年9月获NMPA受理。两种疗法均已於2025年1月获得批准。我们於2025年2月在中国商业化推出了用於治疗T2D的依苏帕格鲁[月太]α。
此外，我们正积极推进依苏帕格鲁α的全球扩张。基於依苏帕格鲁[月太]α在中国的临床试验结果，我们於2025年6月在澳门获得关於依苏帕格鲁[月太]α治疗T2D的BLA批准。同月，我们於东南亚国家提交BLA申请，并计划於2025年下半年於拉丁美洲国家提交另一项BLA申请。该等初步申请获批准後，我们计划继续在东南亚及拉丁美洲其他司法管辖区寻求其他BLA批准，以满足该等地区未满足的医疗需求。该等全球司法管辖区的监管机构在授予批准前将审阅依苏帕格鲁[月太]α在中国的临床试验数据，决定是否需要在其各自的司法管辖区进行更多临床试验。
糖尿病伴随的相关并发症是导致死亡的主要原因。根据弗若斯特沙利文的资料，2024年，全球和中国的糖尿病患病人数分别达到589.0百万人及148.0百万人。根据同一资料来源，受患者患病率上升、医疗保健意识增强、患者用药可及性提高以及抗糖尿病药物不断创新的推动，全球糖尿病药物市场预期将从2024年的993亿美元增加至2034年的1,394亿美元，而中国糖尿病药物市场预期将从2024年的人民币712亿元增加至2034年的人民币1,464亿元。尽管如此，人们仍采用各种预防措施（如干预生活方式）减低罹患T2D的风险或延缓其进展。此外，亦有创新的治疗方案，包括在中国获批准且目前正在开发阶段的GLP-1RA的口服制剂，这些可能为患者提供替代治疗方案。该等预防措施及治疗方案的可获得性及进步可能会潜在地限制我们核心产品依苏帕格鲁[月太]α（一种GLP-1RA注射剂）的市场潜力及商业前景。
肥胖和超重
我们一直在开发依苏帕格鲁[月太]α用於治疗肥胖和超重。依苏帕格鲁[月太]α显示出对血糖和体重控制的双重作用。与安慰剂相比，依苏帕格鲁[月太]α显着改善心血管代谢风险指标，包括腰围、体重指数(BMI)的大幅下降及各种血脂叁数的改善。
我们於2024年3月在中国启动了依苏帕格鲁[月太]α治疗肥胖和超重的IIa期临床试验，并於2024年11月完成该试验。我们於2025年3月在中国启动依苏帕格鲁[月太]α治疗肥胖和超重的IIb/III期临床试验，并预计将於2026年第四季度完成该试验。
肥胖和超重是糖尿病、心血管疾病等慢性病的主要诱因。除了影响身体健康外，它们还会带来巨大的社会和心理挑战。根据弗若斯特沙利文的资料，2024年全球和中国的肥胖或超重患病人数分别达到3,575.0百万人和639.4百万人。中国肥胖或超重药物市场目前处於起步阶段，2024年仅达到人民币42亿元，而同年全球为169亿美元。自2024年至2028年，全球和中国的肥胖或超重药物市场预期将分别以21.5%和30.6%的年复合增长率快速增长，市场潜力巨大。
基於GLP-1的疗法已显示出其具有多种治疗益处，包括降低血糖水平、促进体重减轻、减少食物摄入、调节脂质代谢和减少脂肪积累。因此，基於GLP-1的疗法在解决体重管理和改善代谢健康方面具有巨大潜力。根据弗若斯特沙利文的资料，全球GLP-1肥胖或超重药物市场预期将从2024年的147亿美元增加至2028年的338亿美元，年复合增长率为23.2%，而中国GLP-1肥胖或超重药物市场预期将从2024年的人民币4亿元增加至2028年的人民币95亿元，年复合增长率为123.3%。
MASH
我们在研发依苏帕格鲁[月太]α用於治疗MASH。MASH是一种危及生命的疾病。它可能导致肝脏瘢痕、肝硬化甚至肝癌。2024年，全球和中国的MASH患病率分别约为4.9%和3.1%。
依苏帕格鲁[月太]α治疗MASH的潜在疗效已在临床前研究中得到证实。在一项对患MASH的河猴进行的体内研究中，皮下给药12周依苏帕格鲁[月太]α後，其肝脏脂肪含量减少40%，代谢相关脂肪性肝病活动度(MAS)评分在统计学上显着降低，肝纤维化明显改善，且无严重不良反应。我们於2023年3月获得FDA关於开展依苏帕格鲁[月太]α用於治疗MASH的IIa期临床试验的IND批准。我们亦於2025年3月获得NMPA关於依苏帕格鲁[月太]α用於治疗MASH的IND批准。我们计划於2026年在美国和中国启动一项治疗MASH的多中心IIa期临床试验。
我们的其他管线产品
除了依苏帕格鲁[月太]α之外，我们一直以来都在开发处於临床前阶段和进入IND准备阶段的候选药物，用於治疗AD和肥胖、超重、MASH、1型糖尿病(T1D)和T2D等代谢性疾病。这些候选药物利用先进的科学研究成果和技术，旨在为这些目前缺乏有效疗法的疾病提供创新有效的解决方案。
用於治疗阿尔茨海默病(AD)的YN014
YN014是一种治疗AD的候选药物。该候选药物使用一种创新治疗方案，其合理之处在於，其保护神经元细胞的同时减少β-淀粉样蛋白(Aβ)、磷酸化tau蛋白及与AD发病相关的蛋白的产生和释放，并且抑制引起大脑炎症的小胶质细胞的活性。我们已完成YN014的所有临床前研究，目前正在准备IND提交。我们计划於2026年上半年向FDA提交YN014的IND申请。
AD是全球导致痴呆症的主要原因。根据弗若斯特沙利文的资料，中国的AD人数由2018年的1,130万人增长至2024年的1,450万人，年复合增长率为4.3%，预计到2028年达到1,680万人，到2034年达到2,080万人。AD的经济负担正在大幅增加，不仅包括对症治疗的费用，还包括辅助药物、并发症管理和专科护理的大量费用。目前对AD的治疗主要是为了缓解症状，只有少数方法能够减缓疾病进展，突显出巨大的未满足临床需求。
用於治疗1型糖尿病的YN401
T1D是一种自身免疫性疾病，由T细胞介导的胰岛β细胞自身免疫性破坏引起，导致β细胞量大幅减少。YN401是一种靶向β细胞特异性靶点的创新候选药物，具有β细胞保护、增殖促进和抑制自身免疫双重机制，用於治疗T1D。YN401目前处於IND准备阶段，我们计划於2025年或2026年提交IND申请。
用於治疗MASH的YN209
我们亦在研发用於治疗MASH的YN209。YN209是一种针对肝特定通路的候选药物，用於治疗MASH。基於包括体外研究在内的临床前研究，我们确定了特定的肌细胞因子，这是人体分泌的一种针对脂肪肝的细胞因子。通过优化这种天然激素结构，我们开发了一款治疗MASH的候选药物YN209。YN209可特异性靶向肝细胞，通过抑制游离脂肪酸生成（脂肪生成）、增强脂肪分解（脂肪分解）及促进游离脂肪酸β氧化来发挥肝脏作用，从而通过自噬过程改善线粒体功能，有助於清除受损细胞。YN209目前处於IND准备阶段，我们计划於2026年提交IND申请。
用於治疗2型糖尿病的YN203
YN203是一种靶向胰高血糖素受体(GCGR)的重组融合蛋白，用於治疗T2D。YN203对肝脏及胰腺有双重靶向机制。在肝脏中，其抑制GCGR介导的信号通路，减少肝脏糖异生。在胰腺中，其促进细胞生长并抑制细胞凋亡，导致胰腺β细胞增殖，并增加胰岛素合成及分泌。YN203目前处於IND准备阶段，我们计划於2026年提交IND申请。
用於治疗肥胖和超重的YN202
我们也研发用於治疗肥胖和超重的YN202。YN202是一种靶向生长素释放受体(GHS-R)结合域的重组融合蛋白。生长素释放是一种刺激食欲并促进脂肪储存的激素。YN202与生长素释放竞争结合GHS-R受体，调节外周循环中生长素释放及肥胖相关激素的水平，从而诱导饱腹感并减少食物摄入，从而减轻体重。YN202目前处於IND准备阶段，我们计划於2026年提交该候选药物的IND申请。
资料来源: 银诺医药─B (02591) 招股书 [公开发售日期 : 2025/08/07) |